【藥材來源】何首烏為蓼科植物何首烏Polygonum multi forum Thunb.的干燥塊根。秋、冬二季葉枯萎時采挖，削去兩端，洗凈，個大的切成塊，干燥。

　　【古代炮制方法】唐代有黑豆蒸、醋煮、水煮熟黑豆酒煮(《理傷》)等炮制方法，并提出“用苦竹刀切，米泔浸一宿，暴干，忌鐵”(《本草圖經(jīng)》)。宋代增加了單蒸、米泔水浸后九蒸九暴(《圣惠方》)，生姜甘草制(《朱氏》)，牛膝制(《履巉巖》)等法。金元有米泔黑豆干棗同制(《儒門》)。明代又增加了黑豆人乳制(《回春》)，黑豆牛膝人乳制(《醒齋》)，人乳拌蒸、酒浸蒸(《景岳》)。清代還增加了烏羊肉制(《良朋》)、牛乳制(《切用》)。此時，其炮制方法已達30余種。

　　【現(xiàn)代炮制方法】

　　1、何首烏：取原藥材，除去雜質(zhì)，洗凈，稍浸，潤透，切厚片或塊，干燥，篩去碎屑。

　　2、制首烏：取生首烏片或塊，用黑豆汁拌勻，潤濕，置非鐵質(zhì)蒸制容器內(nèi)，密閉，蒸或燉至汁液被吸盡，藥物呈棕褐色時，取出，干燥。何首烏每100千克用黑豆10千克。

　　黑豆汁制法：取黑豆10千克，加水適量，約煮4小時，熬汁約15千克；黑豆渣再加水煮3小時，熬汁10千克，合并得黑豆汁約25千克。

　　【飲片性狀】何首烏為不規(guī)則圓形厚片或小方塊，表面淡紅棕色或棕黃色，中心顯黃白色，外側皮部散列云錦狀花紋(異型維管束)，周邊紅棕色或紅褐色，皺縮不平，質(zhì)堅實，粉性，味稍苦澀。制首烏表面黑褐色或棕褐色，凹凸不平，質(zhì)堅硬，斷面角質(zhì)樣，棕褐色或黑色。氣微，味微甘而苦澀。

　　【質(zhì)量標準】何首烏水分不得過10.0%，總灰分不得過5.0%，含2，3，5，4β-四羥基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷不得少于1.0%，結合蒽醌以大黃素和大黃素甲醚計，不得少于0.10%。何首烏飲片含結合葸醌以大黃素和大黃素甲醚計，不得少于0.05%。制何首烏水分不得過12.0%；總灰分不得過9.0%；浸出物用乙醇作溶劑，不得少于5.0%；含2，3，5，4β-四羥基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷不得少于0.70%，含游離蒽醌以大黃素和大黃素甲醚的總量計，不得少于0.10%。

　　【炮制目的】何首烏味苦、甘、澀，性溫。歸肝經(jīng)、心經(jīng)、腎經(jīng)。具有補肝腎，益精血，潤腸通便，解毒消癰的功能。

　　生首烏苦泄性平兼發(fā)散，具有解毒，消癰，潤腸通便的作用(鮮首烏解毒潤腸功效更佳)。用于瘰疬瘡癰，風疹瘙癢，腸燥便秘；高血脂癥。黑豆制后，味甘而厚則入陰，增強滋陰補腎，養(yǎng)肝益血，烏須發(fā)，強筋骨的功能。用于血虛萎黃，眩暈耳鳴，須發(fā)早白，腰膝酸軟，肢體麻木，崩漏帶下，久瘧體虛；高血脂癥。同時消除了生首烏滑腸致瀉的副作用，使慢性病人長期服用而不腹瀉。

　　【應用選擇】

　　1、生用

　　(1)大便秘結：可單味煎服，亦可與芝麻等同用，能潤燥滑腸，可用于血虛腸燥，大便秘結。

　　(2)瘡癰癢痛：常與防風、苦參、薄荷同用，能養(yǎng)血祛風，消腫止癢，可用于瘡癰癢痛，如何首烏散(《外科精要》)。

　　(3)瘰疬：常與夏枯草、貝母、當歸、香附、川芎等同用，能養(yǎng)血滋陰，疏肝消疬，可用于瘰疬日久，寒熱、形體贏瘦。配伍昆布(酒洗)、海帶、川牛膝、當歸(酒洗)、烏賊骨、桑寄生等，可治瘰疬，如妙靈散(《金鑒》)。

　　2、制用

　　(1)須發(fā)早白：常與白首烏(黑豆制)、茯苓(人乳制)、酒牛膝、酒當歸、酒杞子、補骨脂(黑芝麻制)、酒菟絲子同用.能補肝腎，益精血，強筋骨，可用于肝腎兩虛，精血不足，須發(fā)早白，如七寶美髯丹(《綱目》)。

　　(2)頭目眩暈：常與熟地、山茱萸、茯苓、菊花、丹皮同用，能增強補肝腎作用，可用于肝。腎不足，虛陽上亢，頭目眩暈，兩耳虛鳴，如滋陰地黃丸(《準繩》)。

　　(3)久瘧不止：常與人參、當歸、陳皮、煨姜同用，能補氣血，截瘧，可用于氣血俱虛，久瘧不止，面色萎黃，如何人飲(《景岳》)。

　　(4)高脂血癥：以制首烏為主要成分的首烏片，具有補肝腎，益精血的作用，用于肝腎陰虛，津血虧耗，心脈失養(yǎng)，清從濁化，脂混血中者。降脂靈片與丹田降脂丸也均以制首烏為主藥。

　　(5)再生障礙性貧血：常與人參、鹿茸、杜仲炭等同用，有補腎壯陽，健脾益氣之功效，可用于再生障礙性貧血證屬陰陽兩虛者，如參茸衛(wèi)生丸。與當歸、黨參、煨姜同用，亦可治再生障礙性貧血。

　　【現(xiàn)代研究】何首烏主含蒽醌類化合物，還含二苯乙烯苷，卵磷脂，脂肪，淀粉，礦物質(zhì)。其中卵磷脂是腦脊髓的主要成分，也是血細胞及其他細胞膜的必需原料，并能促進血液細胞的新生發(fā)育，具有良好的補益作用。游離蒽醌類能促進膽固醇的代謝，抑制腸道對膽固醇的再吸收。二苯乙烯苷衍生物亦具有降低血清膽固醇的作用，且有保肝作用。所含的結合性蒽醌能促進腸管蠕動而具瀉下作用。炮制對其理化性質(zhì)，藥理作用均有一定影響。

　　實驗表明，生首烏經(jīng)炮制后，外表顏色隨炮制時間增加而加深，其游離蒽醌衍生物遞增，蒸50小時以后，其中結合蒽醌的含量減少。生首烏經(jīng)炮制32小時后，其中游離蒽醌衍生物的含量最高，因此，如果以游離蒽醌衍生物的含量為指標，則炮制應控制在32小時。對比生、制首烏中所含的蒽醌衍生物，兩者無質(zhì)的差異，主要是量的差別。研究何首烏在炮制過程中蒽醌類含量隨時間變化規(guī)律，根據(jù)數(shù)據(jù)分析，其結合蒽醌的變化符合一級化學反應的特征，并建立了動力學方程式，根據(jù)此方程式，可以確定蒸制時間和結合蒽醌相互依賴關系。首烏經(jīng)黑豆拌蒸后，其中大黃素、大黃素甲醚無論在甲醇溶液中還是乙醚溶液中含量均降低，炮制時間越長，降低越多。二苯乙烯苷的含量亦隨蒸制時間延長而降低。提示炮制時間應適中。磷脂、總糖及還原糖的含量隨著蒸制時間延長而增加，使補益作用更加突出。亦有報道，首烏炮制后磷脂成分的含量明顯減少，其含量順序為生首烏>酒制首烏>豆制首烏>清蒸首烏>豆加酒制首烏。炮制品中以酒制首烏和豆制首烏中磷脂含量較高，這與傳統(tǒng)方法中豆制、酒制為主是相符的。何首烏中淀粉粒的變化與水溶性浸出物二者是一致的。凡符合藥典規(guī)定的，用偏光顯微鏡檢查均未見淀粉粒，水溶性浸出物含量大部分在18.0%以上。

　　高效液相特征圖譜研究結果顯示，無論采用黑豆汁蒸、燉，還是清蒸，何首烏炮制后都有新的色譜峰產(chǎn)生，并且隨炮制時間的延長，新產(chǎn)生色譜峰的面積逐漸增加。說明何首烏炮制后成分有質(zhì)的變化。通過分離和鑒定，新產(chǎn)生的化學成分為5-羥基麥芽酚和5-羥甲基糠醛。

　　制首烏具有增強機體非特異性免疫及增強細胞免疫作用，九蒸九曬首烏能使腎上腺增重。制首烏能使去腎上腺饑餓小鼠肝糖原積累量較生首烏升高6倍；同時，生首烏中所含還原糖及非還原糖不能使肝糖原升高，生首烏亦不能使肝糖原升高。高壓蒸法(120℃，蒸8小時)，在對血虛小鼠RBC、Hb恢復方面及對去腎上腺饑餓小鼠肝糖原積累方面藥效基本相同，但制首烏高壓蒸法在對血虛小鼠RBC增加值方面優(yōu)于藥典法。

　　建立大鼠血虛動物模型，比較生首烏和不同清蒸炮制工藝首烏、清蒸和黑豆汁拌蒸制首烏醇提液的藥效差異。結果顯示，生首烏醇提部位無補血功效；不同炮制工藝制首烏醇提部位補血功效有差異；黑豆汁具有增強何首烏補血功效的作用，但與炮制工藝有關。制首烏能顯著抑制其血漿中總膽固醇、甘油三酯、游離膽固醇和膽固醇酯的升高，提高血漿中高密度脂蛋白膽固醇和總膽固醇的比值，延緩動脈粥樣硬化的形成和發(fā)展口。生制首烏均可降低四氯化碳中毒引起的肝腫大。生品和多種炮制品體外抑菌實驗證明對多種致病菌有不同程度的抑制作用，其中生首烏抗金黃色葡萄球菌作用均比其他炮制品強，而黑豆制對白色葡萄球菌、酒蒸首烏和地黃汁制首烏對白喉桿菌的抑制力優(yōu)于生品和其他制品。

　　制首烏毒性甚小，生首烏則有一定毒性，如醇滲漉液生首烏的LD50為50克/千克，但制首烏達1000克/千克仍無死亡發(fā)生；腹腔給藥時，生首烏的LD50為2.7克/千克，制首烏為169.4克/千克。高溫炮制何首烏的水提液和醇提液8、32、80g/(kg.d)給大鼠灌胃，8、15克/(千克.d)給小鼠喂飼1個月，肝、腎功能和血常規(guī)，心、肝、腎臟器的病理檢驗也未見異常。生首烏有一定毒性，但將其蒸60小時后，其毒性已極小，為了進一步研究其毒性改變的原因，將蒸何首烏100小時所滴下的汁水對小鼠作腹腔注射，進行急性毒性試驗，結果小鼠有一定的毒性反應，說明其毒性不因長時間加熱而破壞，而毒性成分是滴入了蒸汁中，但將此汁給小鼠口服作毒性試驗，則劑量雖用至58.8克/千克，仍未發(fā)生死亡現(xiàn)象，說明口服毒性較小。首烏的瀉下作用隨蒸的時間延長而逐漸減弱，當蒸至36、50、70、83、100小時后，則看不到瀉下作用，并且也證明生首烏的瀉下作用主要是由于結合苷引起的。

　　對生首烏、黑豆汁拌蒸32小時首烏、黑豆汁拌九蒸九曬首烏中所含主要成分蒽醌類衍生物作定性、定量分析，結果表明，蒸32小時的首烏顏色烏黑發(fā)亮，外觀質(zhì)量好，成分含量適中。免疫藥理指標表明，生首烏、黑豆汁拌蒸32小時首烏、黑豆九蒸九曬首烏，三種首烏對小鼠免疫器官(胸腺、脾臟、腹腔、淋巴結、腎上腺)的重量、正常白細胞及免疫抑制劑引起的白細胞下降和臟器重量下降的對抗免疫抑制劑的作用，腹腔巨噬細胞免疫功能、紅細胞C3b受體花環(huán)及免疫復合花環(huán)的影響，以黑豆汁拌蒸32小時首烏最好，黑豆汁拌九蒸九曬首烏次之，生首烏無影響。以游離蒽醌和二苯乙烯苷為指標，也以32小時炮制品比其他時間炮制品為好。

　　以蒸氣壓力鍋內(nèi)加壓蒸，選擇時間、溫度、飲水率以及燜制時間為因素，并以1，8-=羥基蒽醌為測定指標，用正交試驗方差分析法找出最佳炮制工藝，試驗結果得出：120℃，6小時，飲水率60%，不燜為最佳。亦有建議采用何首烏飲片加入豆?jié){拌勻后，于蒸氣滅菌柜中，1千克壓力(98kPa)蒸4小時，然后燜4小時的方法。另有用Amax為310nm的吸收度為指標，測定不同炮制品的成分含量變化，認為炮制時間控制在70小時較為適宜。采用10%黑豆汁或10%黑豆汁加15%黃酒的方法，炮制效果基本相同。

　　【附】

　　1、近代炮制方法還有熟地汁蒸、黑豆生姜汁煮等。

　　2、文獻摘錄“用何首烏赤白各一斤，竹刀刮去粗皮，米泔浸一夜，切片，用黑豆三斗，每次用三升三合三勺，以水泡過。砂鍋內(nèi)鋪豆一層，首烏一層，重重鋪盡，蒸之。豆熟，取出去豆，將何首烏曬干，再以豆蒸。如此九蒸九曬，乃用”(《綱目》)。“臨用留皮，以竹刀切，米泔浸經(jīng)宿，同黑豆九蒸九曬，木杵臼搗之。按蓋曬乃用以補益者，至于散氣血結壅等證，似當生用”(《鉤元》)。

　　【總結】何首烏從唐代開始使用輔料和采用不同的炮制方法已達30余種。近年來各地的炮制規(guī)范中收載的大多是黑豆蒸法，也有黑豆汁黃酒拌燉法，認為酒能通脈絡，資其祛風活絡，治冷痹骨節(jié)疼痛。由于燉法全國應用不普遍，《中國藥典》后收載何首烏黑豆汁拌勻后燉或蒸法并存，其中黑豆拌蒸法從唐代一直沿用至今，其應用歷史最長。從唐代起都注重用非鐵質(zhì)的用具，2010年版《中國藥典》也明確規(guī)定置非鐵質(zhì)容器內(nèi)進行炮制。

　　炮制時間歷代選取不一，有“黑豆酒煮七次”(《理傷》)，“黑豆同蒸三日”(《保元》)，但多數(shù)文獻多采用“九蒸九曝”，“豆熟為度”，“豆爛為度”�，F(xiàn)代研究結果表明，在繼承傳統(tǒng)的基礎上以蒸32小時為宜，其制品顏色烏黑發(fā)亮，外觀質(zhì)量最好，霉變情況明顯減少，并有較多藥效、毒理的實驗依據(jù)，易被接受。高壓蒸法有省時、省料、操作簡便等優(yōu)點，但研究工作多著眼于蒽醌類的質(zhì)與量的變化，缺乏足夠的藥效、毒理的研究，證據(jù)不足，說服力欠強，還需做更多的工作才能推廣應用。質(zhì)量控制方面，可用50%醇熱浸出的游離蒽醌及二苯乙烯苷含量來控制飲片的質(zhì)量。

　　何首烏的炮制機理雖尚不能全面闡明，炮制工藝亦有待進一步深入研究，但有的研究已初步說明，何首烏經(jīng)加熱蒸制后，可使有致瀉作用的結合蒽醌衍生物水解成無致瀉作用的游離蒽醌衍生物，緩和或消除瀉下的副作用，卵磷脂溶出增加，還原糖及總糖含量增加，能使饑餓動物肝糖原升高，免疫作用增強，故制首烏味甘厚性溫入陰，能增強其滋陰補腎、養(yǎng)肝益血、烏須黑發(fā)的功能。

　　何首烏自古認為生、制作用不同，而各有所長，但有時生、制又通用，如治瘧疾。清代張璐云：“何首烏，生則性兼發(fā)散，主寒熱痃瘧，及癰疽背瘡皆用之”；何人飲原方亦是生首烏；而追瘧飲(《景岳》)中用的是制首烏。現(xiàn)今治久瘧不止，氣血俱虛者多用制首烏；亦有用何首烏、甘草煎服治療瘧疾的報道，治療17例，據(jù)稱療效滿意。何首烏具有降低膽固醇的作用，故生、制均可治療高血脂癥，但生品具有滑腸致瀉的副作用，不宜久服，多采用制首烏。生、熟是炮制的關鍵，而輔料是用來起輔助作用的。自宋代至清代幾個時期發(fā)展了多種輔料炮制何首烏，在明代《本草綱目》中“服食滋補”項中是發(fā)展多種輔料炮制首烏的總結，常服久服以健身，類似于法制法制備的一類藥物。