【藥材來源】皂莢子為豆科植物皂莢Gleditsia sinensis Lam.的種子。秋季果實成熟時采收，剝取種子，曬干。

　　【古代炮制方法】南北朝劉宋時代有煮法(《雷公》)。宋代有微炒、炒焦黃(《圣惠方》)，燒存性(《證類》)，炒后酥焦黑(《婦人》)等方法。元代有炒黃(《寶鑒》)。明代有炒香熟(《普濟方》)、燒存性(《奇效》)、煮熟(《綱目》)、炮存性(《準繩》)等炮制方法。清代有切片微炒(《大成》)、煮熟(《鉤元》)、煅存性(《備要》)、燒存性(《金鑒》)等法。

　　【現代炮制方法】

　　1、皂莢子：取原藥材，除去雜質，洗凈，干燥。用時搗碎。

　　2、炒皂莢子：取凈皂莢子，置炒制容器內，用中火加熱，炒至表面呈深褐色，微帶焦斑，取出晾涼。用時搗碎。

　　【飲片性狀】皂莢子呈長橢圓形，一端略狹長，長11～13 mm，寬7～8mm，厚約7mm；表面棕褐色，平滑而帶有光澤，較狹尖的一端有微凹的點狀種臍，有時不甚明顯；種皮剝落后可見2片大形深黃色的子葉；質極堅硬；氣微，味淡。炒皂莢子表面呈深褐色，微有焦斑。

　　【炮制目的】皂莢子味辛，性溫；有小毒。歸肺經、大腸經。具有潤燥通便，祛風消腫，化痰散結的功能。

　　生品有毒，少用，可散結消腫，治癰腫瘡毒。炒后可降低毒性，長于潤燥通便，祛風化痰，軟堅散結，用于大便秘結，腸風下血，瘰疬，痰咳。

　　【應用選擇】

　　1、生用癰腫瘡毒：《千金方》用皂莢子取仁為末，外敷，治一切疔腫�！度彘T事親》以皂灰分不得過2.0%，按干燥品計算，含補骨脂素和異補骨脂素的總量不得少于0.70%。鹽補骨脂水分不得過7.5%，總灰分不得過8.5%。

　　【炮制目的】補骨脂味辛、苦，性溫。歸腎、脾經。具有補腎助陽，固精縮尿，溫脾止瀉的功能。

　　生品辛熱而燥，溫腎助陽作用強，長于溫補脾腎，止瀉痢。多用于脾腎陽虛，五更泄瀉；外用治銀屑病、白癜風。鹽制能緩和辛竄溫燥之性，避免傷陰，并引藥入腎，增強補腎納氣作用，多用于陽痿，腎虛腰痛，滑精，遺尿，尿頻，腎虛哮喘等。

　　【應用選擇】

　　1、生用

　　(1)腹瀉：常與肉豆蔻、五味子、吳茱萸同用，能溫脾暖腎，固腸止瀉，用于脾腎陽虛，五更泄瀉，或久瀉不愈，食少神疲，如四神丸(《準繩》)。

　　(2)皮膚病：制成50%或100%注射液肌內注射，每日1次，每次3～5ml，并用補骨脂液(30g補骨脂，打碎，加95%乙醇l00ml泡5～7天后用)外涂局部，可治白癜風、銀屑病。補骨脂干餾取油，配成10%酊劑，每日外搽3～4次，治慢性濕疹。用補骨脂15g打碎，以75%乙醇100ml或補骨脂30g打碎，以70%乙醇100ml，浸泡1周后外搽患處，治扁平疣或尋常疣。

　　2、制用

　　(1)腎虛陽痿：可與狗腎、人參、淫羊藿(羊脂炙)、鹿茸、熟地黃等同用，能滋陰益氣，補腎壯陽，用于腎氣虛弱，腰腿酸痛，命門火衰，陽痿不舉，精神疲倦，食欲不佳，如三腎丸(《中藥成藥制劑手冊》)。

　　(2)腎虛腰痛：可與杜仲(鹽炒)、核桃(炒)、大蒜同用，能補腎強腰，用于腎虛腰痛，起坐不利，膝軟乏力，如青娥丸(《中國藥典》)。

　　(3)遺精滑泄：可與鎖陽、龍骨(煅)、蓮須、山藥、蓮子肉配伍，用于下元虧損，夢遺滑精，目眩耳鳴，腰膝酸痛，四肢無力，有補腎壯陽，益腎固精的作用，如鎖陽固精丸(《中藥成藥制劑手冊》)。

　　(4)尿頻或遺尿：常與益智仁、覆盆子、桑螵蛸、沙苑子等配伍，用于腎虛尿頻或遺尿。若兼中氣虛者，可加升麻、黃芪。

　　(5)腎虛哮喘：常與人參、胡桃肉、五味子、蛤蚧等同用，能補腎納氣，用于腎不納氣，動則喘促，甚至汗出肢冷。

　　【現代研究】補骨脂含補骨脂內脂(補骨脂素)、異補骨脂內脂、補骨脂定及補骨脂乙素。此外，尚含脂肪油、揮發(fā)油、棉子糖及樹脂等多種成分。

　　對補骨脂生品和鹽制品分別用乙醇、50%乙醇和水進行回流提取，對提出液的化學成分進行分析比較。結果表明，補骨脂鹽制后薄層層析色譜和紫外吸收光譜均發(fā)生了一些變化，其中水提液的變化最為明顯。但三種不同提取液的色譜圖中均檢出補骨脂素，證明補骨脂炮制前后，其主要成分之一的補骨脂素基本沒有變化。補骨脂所含活性成分香豆精、黃酮化合物及揮發(fā)油等，在炮制前后無質的差別，而在量的方面略有差異，表明鹽制對補骨脂化學成分影響不大。又有研究結果表明，補骨脂炮制后其主要有效成分補骨脂素和異補骨脂素的含量較生品略有降低，但下降并不明顯。模擬中藥湯劑的煎煮方法，結果兩種炮制品中的補骨脂素、異補骨脂素的煎出率明顯高于生品，說明炮制后補骨脂質地疏松，有利于成分煎出。炮制加熱過程中可破壞部分揮發(fā)油，香氣逸出可揮去部分揮發(fā)油，從而緩和了辛燥之性，這從另一方面反映了炮制的意義。補骨脂果實堅硬，炒炙后鼓起，迸裂。Cu、Zn、Mn等微量元素溶出增多，故能增強補腎助陽治療腎虛證的作用。

　　補骨脂清炒品、鹽炒品、酒炒品與生品比較，其水溶性浸出物顯著降低(P<；0.05)，醇溶性浸出物與生品比較無顯著性差異(P>；0.05)。炮制時應以中火或文火炙炒較好，可以克服清炒武火加熱的破壞。根據鹽制人腎的炮制理論，而臨床上又主要是用于陽痿遺精、腰膝酸痛，故以鹽炒較好。若暖上焦、溫脾止瀉以酒炒為宜。亦有采用HPLC梯度洗脫法、電感耦合等離子體原子發(fā)射光譜法(ICP-AES)分別測定補骨脂炮制前后的補骨脂索、異補骨脂素及6種微量元素的含量。模擬制備了5種主要炮制品，采用氣相色譜法，測定了3種成分的含量，結果表明雷公制品中有效成分補骨脂素和異補骨脂素含量是現代鹽炙品的3～4倍，有毒成分補骨脂酚含量有下降的趨勢，由此為炮制工藝的改進提供了依據。補骨脂在炮制過程中關鍵因素是酶的作用和高溫的作用。其中酶的作用要遠遠強于高溫的作用。浸法可使生物體內酶活化，把補骨脂酚酶解為補骨脂素、異補骨脂素類有效成分，酶在高溫時易被破壞。

　　補骨脂的補益作用成分為不皂化的揮發(fā)油。它有壯陽作用，加之補骨脂酚等有毒成分在補骨脂中含量又低，且在水中溶解度又極小，故它與溫補腎陽的臨床療效是不相關的。用形態(tài)學的方法(顯微測定)研究補骨脂不同炮制品(鹽制品、酒制品、蒸制品、炒制品、雷公法制品)對腎臟的毒害作用，結果證明，以2.5g/kg劑量組，給藥14天和21天，無論是生品或各炮制品，均未見毒性作用。而5g/kg劑量，為臨床用藥量的25倍，給藥14天未見毒性反應，僅給藥21天的動物腎臟有受毒害表現。其中酒制品對腎小球毛細血管叢毒性比蒸、炒、雷公制品為低，對腎曲管上皮的毒性似亦有低于其他炮制品的趨勢，而無差異性。

　　對補骨脂鹽炙新法制品同老法制品作了藥效和毒性的比較研究。新法制品的升白作用優(yōu)于老法制品；在止瀉和對性器官重量的影響上，兩者無顯著差異。生品對小鼠口服的LD50為37.71g/kg±；0.54g/kg，鹽炙品為43.25g/kg±；6.lg/kg。連續(xù)口飼小鼠14天，在5.0g/kg劑量時，生品和清炒品引起睪丸、包皮腺、前列腺、精囊腺重量顯著下降。雷公法炮制品對包皮腺、前列腺、精囊腺，鹽蒸品對精囊腺和前列腺的重量亦有不同程度抑制，生品還可明顯引起腎小球上皮細胞增生和腎小管濁腫。補骨脂中提取的補骨脂酚0.125～1ml/kg及異呋喃香豆素50～100mg/kg，對孕鼠均有抗著床和抗早孕的作用，并發(fā)現補骨脂酚可致腎臟病理變化，大劑量組可見進行性腎損害。4種不同炮制品的水提取物連續(xù)灌胃小鼠10天，停藥后經測試均能顯著減少環(huán)磷酰胺引起的白細胞的降低。其中鹽炙鹽蒸效果最為明顯，證實鹽炮炙補骨脂的確能提高療效。

　　采用正交試驗設計法，以補骨脂素為指標篩選最佳工藝。結果補骨脂鹽炙最佳工藝為補骨脂藥材500g，加食鹽水250ml(取10g食鹽加水至250ml)，室溫悶潤24小時，置150℃鍋中，以40次/分的翻炒頻率，炒炙10分鐘。

　　【附】

　　1、近代的炮制方法還有麩炒、羊脂油制、鹽水拌蒸、單炒等。

　　2、文獻摘錄“補骨脂一斤，酒浸一宿，放干，卻用烏油麻一升和炒，令麻子聲絕，即播去，只取補骨脂，為末”(《證類》)�！芭�上焦，酒炒蒸。暖腎，鹽水炒�？制湫栽铮�乳拌蒸。胡麻、胡桃拌蒸亦可�？制錈崛诵呐K，童便浸蒸”(《得配》)。

　　【總結】補骨脂從雷敩用酒拌蒸開始，以后歷代都以輔料制為主。輔料的種類和炮制方法也很多。宋代出現的單炒法僅延續(xù)到明代，但對輔料制的具體方法似有較大影響，從宋代開始，用輔料拌炒的方法已被普遍采用，以后被歷代沿用。目前全國留傳下來的僅“鹽炙”法，個別地區(qū)保留了“酒炙”，其他方法已基本失傳。古方中以單炒、酒炒、鹽炒去鹽較常見；現今中成藥方中的補骨脂基本上都是鹽水炒，用鹽炒的仍然可見。

　　從一些研究資料的結果來看，炮制對補骨脂中的主要活性成分影響不大，且炮制后某些活性成分煎出率高于生品，這從一個方面說明了炮制的意義；炮制后揮發(fā)油的減少，緩和了補骨脂的過于辛燥之性，又從另一方面反映了炮制的意義。藥理實驗結果表明，補骨脂雖然超過一定劑量時對動物腎臟有毒害作用，但無論哪種炮制品用于臨床，只要按照傳統(tǒng)的方法和用量都是安全的，不會對機體產生不良影響。傳統(tǒng)炮制方法中，酒制品對腎臟的毒性最低，故有進一步研究的價值。

　　在臨床上，補骨脂內服基本上都是制用。因為生品辛熱走竄，服用時間稍長，有些患者可出現口干、舌燥、咽痛等傷陰現象；本品對胃也有一定刺激性。所以制補骨脂作為臨床的常規(guī)給藥。